1、细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速的获得大量新的、有价值的信息，这些信息易于转化为药物转运、代谢的基本原理。 培育21天以后，形成致密的细胞单层，结构和生化作用类似于小肠上皮细胞，跨膜电阻值大于400Ω以上，3-5天内适合进行操作实验。 但肠道的不同节段以及缺乏血液、淋巴液的供应对细胞旁路通道和酶活性造成的影响均会影响实验结果，其组织活性与其在体内环境中会存在较大的差异，不能反映药物在肠道环境中的真实吸收情况。 又由于实验周期长、操作相对繁琐、影响因素较多、动物个体差异较大等原因，故体内法很少应用于药物吸收机制的研究，一般用于研究药物体内药动学特征。 目前研究药物在肠道吸收的方法主要分为体内法（in vivo）、在体法（in situ）、体外法（in vitro）。
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口服给药是最重要的给药方式之一，药物在肠道内的吸收速度及程度是影响药物生物利用度的重要因素。 药物的肠道吸收研究可以提供吸收机制、吸收部位及影响吸收的因素等重要信息，为药物的研发提供参考。 (特定城市優惠) 點擊要預訂的城市圖，然後按「一Click複製」，再點擊「搜尋住宿」按鈕前往搜索酒店。
在研究药物赋形剂对药物吸收的影响时，同时使用了Caco-2细胞模型和大鼠离体肠道进行评价，两模型的结果一致。 这些都表明Caco-2细胞模型在新药吸收评价方面的重要价值。 由于其含有各种胃肠道代谢酶，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境。 Caco-2细胞模型是一种人克隆结肠腺癌细胞，结构和功能类似于分化的小肠上皮细胞，具有微绒毛等结构，并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系，可以用来进行模拟体内肠转运的实验。 在细胞培养条件下，生长在多孔的可渗透聚碳酸酯膜上的细胞可融合并分化为肠上皮细胞，形成连续的单层，这与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现反分化的情况不同。 细胞亚显微结构研究表明，Caco-2细胞与人小肠上皮细胞在形态学上相似，具有相同的细胞极性和紧密连接。
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与人体小肠甚至空肠微粒体相比，Caco-2细胞中的细胞色素P450同工酶为低水平表达，这是限制其作为口服给药化合物的小肠一相代谢研究模型的一个因素。 为了克服这一局限，国外研究人员等利用1α，25-二羟基维生素D3处理过的Caco-2细胞单层作为研究小肠代谢动力学首过作用的体外模型。 当将该系统应用于研究细胞色素P4503A4底物咪唑安定的代谢动力学时，显示出与体内研究相似的结果。 研究吸收机制Caco-2细胞除了在吸收评价方面的大量应用外，也比较适合用于吸收机制的研究。
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被广泛采用的三种筛选方法是：大鼠原位单次灌注法、大鼠外翻肠囊法以及体外人结肠腺癌（Caco-2）细胞系法。 其中，Caco-2细胞模型已经成为一种预测药物人体小肠吸收以及研究药物转运机制的标准体外筛选工具。 Caco-2细胞模型是首个被国外制药企业以及实验室应用的模拟肠道吸收的药物筛选模型，已广泛应用于药物在小肠吸收的评价与转运机制研究中。 2002年被国际认定为动物实验替代方法，已经被FDA批准。 感謝透過本網站之連結購物, 讓本網站有機會賺取部分佣金。 您在逛CACO的網站時，可以提前把喜歡的商品加入購物車，看看一共需要花費多少錢。
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类似研究也表明，Caco-2细胞模型中酶的表达可以使其应用于药物的小肠代谢研究。 评价新药的吸收在研究新的抗生素药物时，如新药为水溶性很差的化合物，则药物性质决定其不能制作成注射剂。 为了改善其口服吸收生物利用度，国外研究人员使用了一些吸收增强剂，用Caco-2细胞来评价其吸收程度取得较好的结果。
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小肠上皮的代谢、受体介导的转运、p-gP对药物分子的泵出，是一个饱和过程。 联合用药时，因为有可能存在药物竞争酶、载体或p-gP泵的作用，所以会与单独给药时的生物利用度存在差异。 这种药物吸收过程中存在的相互作用可以应用Caco-2细胞模型进行研究。 此外，与药物吸收有关的相互作用还可来源于代谢酶、载体、p-gP泵被特定药物重复给药引起的诱导。 当药物经细胞转运途径被吸收时，p-gP泵成为药物吸收的一个重要生化屏障，它把进入细胞内的药物泵出，从而减少了药物的吸收，因此成为口服药物生物利用度低、波动大的一个重要影响因素。 具有这种p-gP泵出性质的药物分子在与p-gP泵抑制剂共同口服给药时，其透过细胞膜吸收的程度增强。
