生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。 眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天 mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。 罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。 本病是妇女常见、多发病之一，多见于25～45岁女性，其本质上是一种生理增生与复旧不全造成的乳腺正常结构的紊乱。 在我国，囊性改变少见，多以腺体增生为主，故多称“乳腺增生症”。 本病恶变的危险性较正常妇女增加2–4倍，临床症状和体征有时与乳癌相混。
当他莫昔芬与华法林或任何其他芳香豆素类抗凝药联合应用时，可能发生抗凝作用的显著升高。 当开始这样的联合用药时，建议密切监测患者。 本藥口服20mg後，4～7h達血藥峯濃度，為0.14μg/mL。
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接受他莫昔芬的患者存活率為74.4％，非他莫昔芬組為70.9％，差異無統計學意義。 但是這個綜述所揭示的是，他莫西芬最輔助的組是那些絕經後和ER +。 這個想法是他莫昔芬抑製或減緩ER +腫瘤的生長。 由於缺乏穩定的雌激素供應，ER +腫瘤細胞無法繁殖，腫瘤擴散能力下降。 权衡治疗对于母亲的重要性来决定是停止哺乳，还是停止他莫昔芬治疗。
如果乳腺癌细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞的生长。 而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与雌激素受体竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 在使用他莫昔芬片的时候，需要注意有肝功能异常患者应慎用，如果有骨转移，在治疗初期需要定期查血钙。
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- 雄激素依赖性机制中雄激素与AR结合后AR 受固有核定位信号影响，转位至细胞核与特定的DNA序列结合，并在其中招募激活因子来调节雄激素应答基因的转录。
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- 近年也有研究，对于小叶原位癌（LCIS）或导管原位癌（DCIS），小剂量他莫昔芬5毫克/日也可以降低乳腺癌发生或复发的风险。
- 长期服用他莫昔芬可能会增加血栓栓塞、血脂升高、肝肾功能异常、视力障碍等风险，需定期进行血栓风险评估、检查血脂及肝肾功能等，必要时需调整用药方案。
- 因此，他莫昔芬最先用于临床是作为无排卵性不孕患者的促排卵药，并且沿用至今。
如果孕激素受体水平较低的患者，可以先使用他莫昔芬，受体水平升高之后，再用孕激素进行治疗，或者两者同时使用，以此来提高治疗效果。 一般剂量是每次口服10~20mg，一天两次。 使用他莫昔芬常见的副作用包括：热潮红、阴道出血、阴道分泌物、阴道瘙痒，胃部不适、头痛、头晕、水肿和脱发。
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但是，TAM耐药的机制涉及的相关因素众多，且大多数机制尚未明确，说明TAM耐药机制具有巨大研究空间。 他莫昔芬，化学名称为-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，是一种有机化合物，分子式为C26H29NO ，临床上用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。 他莫昔芬主要是可以用于乳腺癌的患者，在使用的过程中应该注意副作用，比如在治疗初期患者可能会出现骨和肿瘤疼痛的一过性加重，继续治疗疼痛可以逐渐减轻。
他莫昔芬为《2012版中国国家基本药物目录》在列药物。 完整的目录请参看《中国国家基本药物目录2012版》。 他莫昔芬为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。
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临床证明本品对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效高，而对雌激素受体水平低下者疗效差。 对女性患者，本品可显示微弱的雌激素样作用，亦抑制催乳素的分泌。 国外将本品列为绝经期后妇女晚期乳腺癌姑息疗法的一线药物，其疗效略优于同类激素，而不良反应则明显较低。 他莫昔芬又称为三苯氧胺，它是非固醇类的抗雌激素类药物，是内分泌治疗药物属于激素受体调节剂，作用机制是可以与雌激素竞争，与雌激素受体结合后抑制乳腺癌细胞的增殖，从而起到抗肿瘤治疗的目的。 临床上他莫昔芬主要用于治疗激素受体阳性绝经前后的乳腺癌患者，对于化疗失败无效的晚期卵巢癌以及晚期复发的子宫内膜癌患者也有一定的治疗作用。
乳腺癌的治疗除手术以外，还包括内分泌治疗、放疗、化疗和靶向治疗等，枸橼酸他莫昔芬和阿那曲唑均属于乳腺癌常用的内分泌治疗药物。 ①胃肠道反应：在用药初期约：o％出现轻度的恶心、呕吐，随着继续给药很快消失，部分患者出现l：腹痛、腹泻、食欲缺乏等。 ②生殖系统反应：月经失调、停经、阴道出血，还出现外阴瘙痒、门带增多；有时可出现阴道黏膜分泌减少导致性交困难或疼痛；可促进阴道上皮增生。 ③其他：可有颜面潮红、皮疹、荨麻疹、脱发、体重增加等．
他莫昔芬: 疾病百科| 乳腺癌
亦用于竞争下丘脑、垂体雌激素受体，阻断雌激素负反馈，诱发促性腺素分泌，启动卯泡发育，若抑制排卵，使月经延期或闭经，应定期用激素使月经来潮，防止子宫内膜增生过长。 他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，他莫昔芬与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率。 阿那曲唑（瑞宁得）适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。
我母亲今年50被诊断出来左乳乳腺癌，同时进行了全乳摘除手术，腋下未发现癌病的转移，到现在已经化疗6个月了，医生说需要长期服药，他莫昔芬片，但是服用了3天而已她就出现了呕吐现象。 即最新被确诊的女性患者在第一次激素治疗中进行5年的他莫昔芬治疗；5年后，依据患者自身的绝经状况确定是否进行第二阶段的5年他莫昔芬治疗（已绝经者也可使用一种芳香化酶抑制剂5年）。 他莫昔芬 尽管芳香化酶抑制剂是治疗绝经后妇女乳腺癌的首选药物，但是他莫昔芬对于绝经前妇女及无法服用芳香化酶抑制剂的绝经后患者来说，仍然是不错的选择，可延缓乳腺癌的发生与进展。 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）是目前全球各肿瘤指南推荐的绝经前激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗的用药，可阻断乳腺组织内雌激素的生理功能。
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雌激素是一種非常需要的激素，在女性生殖系統中起著舉足輕重的作用。 他莫昔芬 它有助於刺激卵泡的生長，有助於陰道，輸卵管，子宮，子宮頸和乳房的生長和整體健康。 他莫昔芬是世界上用於激素受體陽性乳腺癌的處方藥。 然而他莫昔芬已經牽涉到許多潛在的嚴重副作用 – 包括對側乳房中的癌症。
6.眼晴长时间(17个月以上)大量(每日240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊.用药前告知患者行眼科检查7.罕见的、需引起注意的不良反应精神错乱、肺栓塞(表现为气短)、血栓形成、乏力、嗜睡. 由多态性的CYP2D6基因编码，位于22q2-31的CYP2D6 基因编码酶隶属于细胞色素P450 家族，与CYP2D7 和CYDP2B8P假基因连锁。 他莫昔芬 CYP(1-3)一般参与药物等外源性物质的代谢，而大多数CYP家族通常参与内源性物质的代谢，负责75%～80%I 期依赖代谢和65%～70%的临床用药清除。 CYP2D6在人群中存在有鲜明的多态性，至少有100 个编码基因，基因多态性决定活性多态分布，基因多态性可导致酶的活性降低或消除，从而导致对TAM药物代谢及疗效产生明显的差异。 该研究表明，通过乳房X线照相密度降低来衡量，CYP2D6代谢缓慢可能对他莫昔芬的反应减弱。
他莫昔芬: Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂SERM
完整的目录请参看《世界卫生组织基本药物标准清单》。 他莫昔芬为《2018版中国国家基本药物目录》在列药物。 完整的目录请参看《中国国家基本药物目录2018版》。 4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。
但仍然在美国推出一些通用型号，确保患者容易接触到这种药物。 他莫昔芬 他莫昔芬目前是运动员和健美运动员最常用的抗雌激素。 他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，它的结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，从而降低雌性激素，防止乳腺增生，提高睾丸激素水平。 针对辅助性托瑞米芬前瞻性研究（共涉及 3709 例女性患者的数据）的荟萃分析发现托瑞米芬和它莫西芬治疗组患者总生存或无疾病生存无明显差异。
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如乳腺癌的细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞的生长。 而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而可以抑制乳腺癌细胞的增殖。 他莫昔芬片对于有眼底疾病的患者需要禁止使用，而对于肝功能异常的患者需要慎重使用，如果有骨转移，在治疗初期需要定期的查血钙，运动员需要慎重使用。 枸橼酸他莫昔芬片主要用于乳腺癌的治疗，它的主要成分是他莫昔芬。
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枸橼酸他莫昔芬片，适应症为1、治疗女性复发转移性乳腺癌。 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。 他莫昔芬相关急性肝损伤一般是由于对药物代谢产物的特异性反应而非雌激素效应导致的。 相反地，脂肪肝和迟发性皮肤卟啉症有可能是在患者具有脂肪肝或迟发性皮肤卟啉症遗传因素的情况下雌性激素对肝脏的作用而导致的。 他莫昔芬治疗还可能导致伴有症状的皮肤卟啉症，临床症状一般于使用后1至4年内出现，并伴有皮肤脆性增加、多毛症、尿赤、尿液卟啉化合物升高及血清转氨酶水平轻微升高。 出现他莫昔芬相关PCT的患者通常无其他PCT风险因素，如铁过载、酗酒或丙型肝炎病毒感染。
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用于子宫内膜癌时推荐剂量也是每次口服10～20mg，每天2次。 他莫西芬建议饭后半小时进行服用，效果最佳。 日常生活当中多吃新鲜的蔬菜水果，补充维生素和矿物质，加强体育运动锻炼，少吃辛辣刺激的食物，不生气，少熬夜，有利于身体的健康水平保持。 他莫昔芬 他莫昔芬(Tamoxifen，TAM)为人工合成的非甾体类抗雌激素药，TAM耐药意味着内分泌治疗的失败，成为了乳腺癌进展和复发的主要原因之一。 在临床上，TAM耐药备受关注，更多的研究者致力于寻找TAM耐药的相关机制，为TAM耐药的患者、广大乳腺癌疾病的患者寻求治疗的内分泌靶点，以求攻克TAM耐药的难题，减少乳腺癌的进展及复发。
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这项研究为LncRNA在缺乏雌激素的情况下促进内质网活化和驱动TAM耐药的新机制提供了证据。 他莫昔芬用于乳腺癌的治疗，能够降低雌激素依赖型乳腺癌患者的死亡率和复发率，具有良好的应用前景。 临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好(49%)，阴性患者疗效差(7%)。 绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。 从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，他莫昔芬在一类致癌物清单中。
另外，他莫昔芬比较常见的副作用包括食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，也可能会导致患者出现生殖系统的副作用，包括月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生等相关症状。 除此之外，也有可能导致患者出现颜面潮红、皮疹、脱发，此外对于个别的患者可能出现白细胞和血小板减少，也可能会影响肝功能。 他莫昔芬 总之，他莫昔芬主要的副作用比较常见的是胃肠道和生殖系统的反应。 这两种药物都是用于治疗乳腺癌的，都可以使体内雌激素水平下降，消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。 但是他莫昔芬对于绝经期女性的疗效相对更好，或者是晚期乳腺癌，或者是治疗后复发者，并且有可能存在一定程度转移的患者，治疗效果相对好一点。
雌激素可影响本药治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。 可能会增加您患子宫癌，中风或肺部凝块的风险，这可能会是致命的。 3、CYP2D6强抑制剂如帕罗西汀和氟西汀，可能抑制他莫昔芬的生物激活，如您正在服用此类药物，请在服用他莫昔芬前告知医生。 1、他莫昔芬可能增强华法林或其它香豆素衍生物的抗凝作用，增加出血的风险，如您正在服用此类药物，请在服用他莫昔芬前告知医生。 王女士患有乳腺癌，一天在药房窗口取药时，发现前面的女士与自己取的是同一种药物，但是药师交代的服用方法却相差很大，于是咨询药师。
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2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。 在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。 下图为2种药物的分子结构，唯一区别是托瑞米芬乙基上的氢被氯取代，从而提高了安全性。
药物相互作用1.本药与氟尿嘧啶、环磷酰胺、甲氨蝶呤、长春新碱及多柔比星等合用可提高疗效。 8.罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞(表现为气短)、血栓形成、无力，嗜睡。 他莫昔芬已被用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官中的重组。 它也被用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞活化的影响。
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对于每个实验，使用3-5只小鼠作为对照和csMed1 -/-。 为了获得存活曲线，使用了41 csMed1 -/-和41 csMed1 fl / fl小鼠。 十三TmcsMed -/-使用他莫昔芬诱导模型，将小鼠和相同数量的同窝幼仔用于存活曲线实验。 动物安乐死的具体标准包括：没有食物或水的摄入，活动缓慢或没有活动，心跳减弱或缺乏，胸部没有心慌以及呼吸活动没有。 通过腹膜内注射戊巴比妥以150mg / kg体重的剂量使小鼠安乐死，以最大程度地减少痛苦。 可以怀孕的妇女应在使用Tamoxifen治疗期间以及停止治疗后的两个月内，使用足够的非激素避孕药（例如屏障避孕药）。
